Expertos proponen tapentadol como representante de la nueva clase farmacológica MOR-NRI

Tapentadol se propone como representante de una nueva clase farmacológica denominada MOR-NRI (agonista del receptor mu-opioide e inhibidor de la recaptación de la noradrenalina). Esta es la conclusión a la que se llegó en una mesa redonda de farmacólogos y que queda reflejada en un editorial del ‘European Journal of Pain’. El analgésico de acción central, que tiene un perfil farmacológico único, ha sido desarrollado para aliviar el dolor agudo de moderado a intenso, así como el dolor crónico intenso en adultos . Los resultados de los estudios demuestran que tapentadol es eficaz en dolor nociceptivo y en dolor neuropático, como se ha demostrado en modelos preclínicos y estudios clínicos en indicaciones de dolor agudo y crónico -con respecto a dolor neuropático, se ha llevado a cabo un estudio en dolor por polineuropatía diabética.

Tapentadol tiene dos mecanismos de acción, combina el agonismo del receptor mu-opioide (MOR) y la inhibición de la recaptación de la noradrenalina (NA), en una sola molécula. Dado que su perfil farmacológico es claramente diferente a otros analgésicos de acción central, un grupo internacional de expertos en neurofarmacología e investigación en dolor han propuesto que tapentadol represente una nueva clase farmacológica denominada MOR-NRI, basada en sus dos mecanismos de acción. Los resultados científicos reafirman la conclusión de la mesa redonda de expertos en farmacología y que ha sido tratada por el Profesor Hans Georg Kress, director del Departamento de Anestesiología y Terapia del Dolor, Universidad Médica AKH de Viena, Austria, en el editorial de European Journal of Pain, el cual está disponible en su versión online: www.europeanjournalpain.com.

Dos mecanismos de acción complementarios
Ambos mecanismos de acción, el agonismo del receptor mu-opioide (MOR) y la inhibición de la recaptación de la noradrenalina (NRI), contribuyen de forma complementaria a la eficacia de tapentadol en condiciones de dolor nociceptivo y neuropático. Su actividad agonista del receptor mu-opioide actúa a distintos niveles sobre la vía del dolor, mediante la inhibición de la transmisión de la señal dolorosa desde la periferia al cerebro, el aspecto emocional y la percepción del dolor.

El componente NRI de tapentadol desempeña un papel en la modulación del dolor, mediante la activación de la vía descendente inhibitoria del dolor. La combinación de estos dos mecanismos de acción en una molécula puede ser beneficiosa en indicaciones que frecuentemente involucran componentes de dolor nociceptivo y neuropático, como la lumbalgia crónica intensa .

Excelente eficacia y al mismo tiempo, mejor tolerabilidad
Los resultados de estudios clínicos en fase III muestran una eficacia comparable de tapentadol respecto con un opioide potente clásico (oxicodona) y al mismo tiempo, una mejor tolerabilidad gastrointestinal en dolor crónico severo. Como consecuencia, el número de interrupciones del tratamiento debidos a estos efectos adversos, en comparación con oxicodona, fue significativamente menor, dando lugar a una mejora de la calidad de vida, por ejemplo, en las funciones físicas. Esto se demuestra en el análisis de datos conjunto de estudios de lumbalgia y artrosis.

Al reducirse la incidencia de estos molestos efectos adversos, tapentadol tiene el potencial de mejorar el actual abordaje del dolor crónico, ya que más pacientes cumplen con el tratamiento.

Fuente: PMFarma Argentina